地区：上海市 宝山区
关键词：齐鲁安替(临邑)制药有限公司
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000004369
成果描述：
| 头孢米诺钠（Cefminoxsodium）是一种头孢菌素，为第三代头孢菌素类抗生素，属于半合成的头霉素衍生物，由于其结构特点，改善了原药的抗菌活性和药动学特征，抗菌作用优于其它三代头孢菌素，具有体内分布广泛，双重杀菌机制，短时间内杀菌，抗菌谱广，耐β－内酰胺酶，不良反应发生率低等特点。头孢米诺钠的治病范围较广，可用于扁桃体、呼吸道、泌尿道、胆道、腹腔、子宫等部位感染，也可用于败血症等。头孢米诺钠的副作用较小，安全性高，因此受到临床欢迎，该产品及中间体市场需求和市场占有率稳步扩大，市场前景较好。由于头孢米诺钠合成难度大，技术门槛高，国内制备头孢米诺钠的厂家十分有限，且多数厂家生产的头孢米诺钠与原研品相比质量相差较大，在国际市场上缺少竞争力。该公司研制了一种新的头孢米诺钠的合成工艺，主要具有以下特点：工艺路线简便易行，可以在工业生产规模上实现；产品质量达到甚至优于原研水平；生产成本较低，确保企业的市场竞争力。主要技术内容及专利情况等信息如下： 主要技术内容：1.7-ACA（7-氨基头孢烷酸）与二氯乙酰氯反应，得到的产物再与MMT在磺酸催化剂催化下反应，经析晶制得DCT（7-二氯乙酰胺-3-甲基四氮唑硫甲基头孢烷酸胺盐）； 2.以自产DCT为起始原料，经过硅烷化、氯化、甲氧化、二次硅化和水解，得到头霉素关键中间体CMN（7β－氯乙酰氨－7α－甲氧基-3-甲基四氮唑硫甲基头孢烷酸）的溶液，之后CMN与头孢米诺钠侧链缩合成盐并结晶，得到头孢米诺钠粗品。 授权专利情况：已获得授权发明专利《头孢米诺钠的制备方法》、《一种头霉素中间体化合物及其制备方法》、《头霉素中间体化合物的制备方法》，专利号依次为：ZL201210122824.7、ZL20131011586.4、ZL200810016691.9；新提交发明专利申请《一种头霉素中间体的制备方法》，申请号：201510508616.4，处于公开状态；授权计算机软件著作权《齐鲁安替药品品质监管控制系统软件V1.0》，登记证书号：2013SR041662。 技术经济指标：从7－ACA起，头孢米诺钠粗品收率55％（质量收率1.35）在工业生产规模上实现，达到每年产值在70吨以上，新增销售收入8000万元以上。 应用推广及效益情况：齐鲁安替（临邑）制药有限公司制备头孢米诺钠的技术已经非常成熟，产品质量处于国际先进水平，因采用独特的的工艺及使用溶剂全部回收利用，产品具有成本低价格便宜特点，该产品已经销往江苏、江西等全国多个省市，市场占有率高于70%。2013-2014年累计形成销售收入28253万元，累计新增利税9534万元，有效增加了公司的销售收入和利税。该技术的应用推广在保护生态坏境、推动同类技术产品产业化等方面发挥了重要作用，经济效益巨大。 |
