口服避孕药屈螺酮的新制备工艺

地区:上海市 宝山区

关键词:郑州大学

成果类型:其它

成果领域:生物与新医药

成果编号:A2021061000003250

成果描述:

屈螺酮是第四代女用口服避孕药的代表药物,由德国先令公司(Schering AG)开发,其与雌二醇或炔雌醇组成的复方制剂安全有效,副作用小。自2000年在欧洲上市以来,已成为全球销量第一的女用口服避孕药。为降低屈螺酮的生产成本,该课题组采用化学方法结合生物转化方法,以去氢表雄酮为起始原料,9步制得屈螺酮,使制备工艺大大简化,收率达到国内领先水平。该路线所用菌株具有自主知识产权,并且合成工艺先进,操作简单,绿色环保,具有大规模工业生产的潜力。该路线的小试总收率可达到25%左右,接近文献报道的最好收率。应用前景:中国零售药品研究发展中心(MDC)的统计数据显示,2009年国内避孕药零售销售比2008年增长了13.5%,且近年来一直呈上升趋势,说明口服避孕药在中国也越来越受到认可和接受。但是该药还是进口药品,在国内的售价较高,是同类药品的5-6倍,属于高附加值的甾体激素类药物。该项目的实施可以使屈螺酮的生产成本降低50%以上,可为实现屈螺酮的大规模工业生产奠定基础,并且对开发高端激素药物,促进中国激素制药工业的发展产生深远意义,具有潜在的巨大的社会和经济效益。
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