地区：上海市 宝山区
关键词：广东立国制药有限公司
成果类型：其它
成果领域：生物与新医药
成果编号：A2021061000000136
成果描述：
| 立项背景及意义：头孢类抗生素药物的研究开发已是中国医药发展的重点，属于国家和地区鼓励发展的方向，主要政策包括：1.列入”国家重点鼓励发展的产业、产品和技术目录”。2.属河源市大力发展新医药等”四新”产业。通过该项目的实施，对头孢呋辛酯生产合成工艺进行技术创新和技术优化，摸索出一条可以提高产品质量的工艺路线并适合产业化生产，最终实现产品质量达到国际先进水平。技术原理及性能指标：1.技术原理：头孢呋辛酯合成工艺主要是采用乙醛、乙酰溴合成中间体溴乙酯；采用A溶剂溶解头孢呋辛酸；进行缩合反应；制备碱液，加入乙酸乙酯，将此溶液与头缩合液进行水解反应；采用两次盐水洗涤；蒸发后采用溶剂结晶得到头孢呋辛酯。2.性能指标：头孢呋辛酯的重量收率稳定在107.5％以上；产品质量符合企业的内控标准，并达到国际先进水平：其中含量达到80.0%以上，总杂不超过1.0%，单杂不超过0.35%，产品颜色控制在Y3以内，质量达到国际先进水平。技术的创造性和先进性：1.采用醛类、乙酰溴方法代替聚合物合成溴乙酯，解决了原来工艺需要水解蒸馏浓缩的工艺操作，减少了溴乙酯的降解和副产物的生产，保证了后步产品质量的控制，特别是含量和有关物质的控制。2.采用容易回收并可以套用的DM溶剂代替DMF溶剂，降低了废弃物的产生和溶剂回收成本。3.选取催化剂进行缩合促进反应，缩短了反应时间，减少了由于反应时间长副产物增加的问题；提高了头孢呋辛酸转化率。4.采用弱碱进行水解，不仅很好的解决了产品颜色问题，并且避免了产品在局部强碱条件下水解分解的成副产物的现象，即保证了产品质量又保证了产品收率。5.采用饱和盐水洗涤有机相进行纯化除杂。6.采用特定有机溶剂作为结晶溶剂进行结晶，可以保证产品结晶析出充分，收率高，并且该溶剂容易回收套用，降低生产成本。项目的社会经济意义：1.带动上下游行业发展；2.有利于节能减排，保护环境。3.有利于增加政府的财政收入，提高当地行业技术和就业水平。应用情况：该公司生产的头孢呋辛酯属于第二代口服头孢菌素，其被广泛用于由抗敏感细菌引起的各类感染性疾病。另外该头孢呋辛酯合成工艺技术先进,生产适应性强,具有生产操作容易,生产周期短，产品收率高,产品质量好且稳定的特点,因此,该合成工艺技术先进，生产出来的产品市场竞争力强，其市场前景良好。 |
